102016017871 PROCESSO DE OBTENÇÃO DO ESPILANTOL E ANÁLOGOS
Depósito: 29/07/2016
Destaque: licenciada para a Brasil Aromáticos
Inventor: JULIO CEZAR PASTRE / ISABELLA GONÇALVES ALONSO
Titular: UNIVERSIDADE ESTADUAL DE CAMPINAS - UNICAMP (BR/SP)
A invenção descreve processo inovador para obtenção do espilantol e seus análogos, composto presente no jambu (Spilanthes acmella), conhecido por propriedades analgésicas, anti-inflamatórias, antioxidantes, antifúngicas e larvicidas. Devido à dificuldade de isolamento e ao alto custo do composto natural, os inventores Julio Cezar Pastre e Isabella Gonçalves Alonso desenvolveram uma rota sintética mais curta, eficiente e econômica, capaz de gerar o produto com alta pureza (>98%) e rendimento global de até 25%, superando métodos anteriores com muitas etapas e baixa pureza. O processo é composto por cinco etapas principais: (A) síntese do éster fosfonato; (B) reação de Sonogashira para formação da ligação carbono-carbono; (C) semi-redução Z-seletiva da ligação tripla; (D) oxidação do álcool ao aldeído; e (E) reação de Horner–Wadsworth–Emmons (HWE), que resulta no espilantol de alta pureza. O método utiliza reagentes e condições moderadas, com catalisadores de paládio e cobre, solventes como DMF e THF e bases orgânicas como DIPA ou piperidina. Além do espilantol, o processo também permite a síntese de análogos acetilênicos, como o (2E,8E)-N-isobutildeca-2,8-dien-6-enamida, com propriedades similares e pureza de 95%. A invenção possibilita a produção em escala e em batelada, favorecendo pesquisas biológicas e aplicações nas indústrias farmacêutica, cosmética e alimentícia. Com rendimento elevado, segurança operacional e pureza superior à dos métodos anteriores, a rota proposta representa um avanço significativo na síntese orgânica de compostos bioativos derivados do jambu.
Pesquisadores do Instituto de Química da Unicamp desenvolveram uma tecnologia inovadora capaz de produzir espilantol sintético com alto grau de pureza, bioativo presente no jambu (Spilanthes acmella), conhecido por suas propriedades anti-inflamatória, antioxidante, analgésica, antifúngica, antimalárica e antienvelhecimento, além de atuar como larvicida contra o Aedes aegypti. Devido a esses benefícios, o espilantol é amplamente utilizado na indústria cosmética e na medicina popular. A tecnologia foi licenciada em 2017, de forma não exclusiva, para a empresa Brasil Aromáticos, que já empregava o composto em seus produtos e buscava reduzir custos e perdas de eficiência por degradação. O processo sintético desenvolvido pelo professor Julio Cezar Pastre, do IQ-Unicamp, simplifica a produção, reduz o número de etapas, evita reagentes tóxicos e resulta em um produto mais puro em comparação aos métodos anteriores. A Brasil Aromáticos também licenciou, em 2016, uma tecnologia para obtenção de extrato natural de jambu, e pretende comparar ambas para definir a mais vantajosa. Pastre destaca que o método abre caminho para a síntese de análogos do espilantol, potencialmente mais estáveis e biologicamente ativos, em parceria com o Instituto Butantan e o ICB-USP, visando aplicações anestésicas e terapêuticas. A iniciativa reforça o papel da Unicamp na transferência de tecnologias químicas sustentáveis e no fortalecimento da indústria nacional de cosméticos e fármacos baseados em compostos naturais brasileiros.
A produção de cosméticos à base de jambu enfrenta altos custos, agravados pela baixa concentração do extrato da planta, dificultando o desenvolvimento de novos produtos. As tecnologias da Unicamp surgem como solução para reduzir esses problemas, embora ainda não haja data de lançamento. Raquel, empreendedora da empresa, destaca a necessidade de conhecer, aplicar e avaliar essas tecnologias antes de incorporá-las aos produtos. Antes dos licenciamentos, a empresa teve contato com outras pesquisas da Unicamp, mas as tecnologias escolhidas foram as que melhor atenderam às demandas. O setor de Parcerias da Inova Unicamp auxiliou na identificação dessas soluções, considerando as necessidades da empresa. Além do uso cosmético e medicinal, o jambu apresenta potencial como larvicida contra o Aedes aegypti, transmissor de dengue e zika. Contudo, ainda são necessários estudos para comprovar a eficácia do espilantol isolado, já que a maior parte das pesquisas utilizou o extrato da planta. Pastre ressalta que um processo sintético curto e eficiente é essencial para produzir espilantol puro e avaliar corretamente sua atividade biológica. A tecnologia permite, assim, explorar de forma mais segura e eficaz o potencial do jambu, ampliando suas aplicações.
Julio Cezar Pastre possui ampla experiência em Síntese Orgânica, com ênfase no desenvolvimento de metodologias inovadoras que empregam tecnologias facilitadoras, como química em fluxo contínuo e mecanoquímica. Sua atuação inclui a síntese de insumos farmacêuticos ativos (IFAs), a prospecção de novos candidatos a fármacos e a valorização de derivados de biomassa. Atualmente é Professor Associado II e Livre-Docente em Química Orgânica no Instituto de Química da UNICAMP, conduzindo projetos financiados pela FAPESP e pelo CNPq. Suas pesquisas são desenvolvidas em colaboração com grupos nacionais e internacionais, em um ambiente altamente multidisciplinar que promove a formação de estudantes e pesquisadores em sintonia com os desafios contemporâneos da química sustentável.Formação: Graduado em Química (Bacharelado e Licenciatura) pela Universidade Federal de Viçosa (UFV, 2003), Julio obteve o Mestrado (2005) e o Doutorado em Ciências (2009) pela Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP), com período sanduíche na Université Paul Sabatier Toulouse III.
Resumo: 102016017871 A presente invenção se refere aos processos de obtenção do espilantol e análogos do espilantol, bem como os espilantol 1 e seus análogos obtidos. 0 espilantol e seus análogos, da presente invenção, apresentam alta pureza, além de serem obtidos por um processo com um menor número de etapas.
Referências:
https://www.inova.unicamp.br/premioinventores/edicoes/edicao-2018/
https://www.inova.unicamp.br/premioinventores/edicoes/edicao-2020/
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