PI0419105 - COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS DE DESINTEGRAÇÃO ORAL COM ALTAS CONCENTRAÇÕES DE ASPARTAME
Depósito: 01/10/2004
Destaque: Primeiro anti-inflamatório totalmente brasileiro, Prêmio Finep Inventor Inovador 2006 Região Sul para João Batista Calixto
Inventor: Luiz F. Pianowski / João Batista Calixto / Dagoberto de Castro Brandão
Titular: ACHÉ LABORATÓRIOS FARMACÊUTICOS S.A (BR/SP)
A Unicamp, em parceria com o Laboratório Aché, desenvolveu o Acheflan®, primeiro anti-inflamatório totalmente brasileiro, obtido a partir do extrato da erva-baleeira (Cordia verbenacea), planta nativa da Mata Atlântica. Usada popularmente por pescadores, a planta teve seu princípio ativo, o alfa-humuleno, identificado em 2001. O medicamento, em forma de creme tópico, recebeu aprovação da Anvisa e é indicado para dores musculares, tendinites e dores miofasciais. Para produzi-lo, foram cultivados 12 hectares em Paulínia (SP), garantindo extração sustentável do óleo essencial. Lançado em 2005 o Acheflan alcançou, em apenas um ano, a liderança do mercado brasileiro de anti inflamatórios.
O projeto levou mais de sete anos de pesquisa, envolveu R$ 15 milhões em investimentos e contou com a colaboração de universidades como Unifesp, UFSC e PUC-Campinas. Estudos clínicos comparativos com cerca de 700 pacientes demonstraram que o Acheflan tem eficácia equivalente ao diclofenaco dietilamônico, mas com menor risco de efeitos adversos, como problemas gastrointestinais e reações alérgicas.
O interesse pelo medicamento surgiu de forma inusitada: Victor Siaulys, um dos fundadores do Aché, conheceu a erva em 1989 após sofrer uma lesão no joelho e notar a eficácia do remédio caseiro preparado com a planta. A partir daí, a empresa decidiu investir pesado na pesquisa, aplicando cerca de R$ 100 milhões ao longo dos anos.
O Acheflan inaugura uma nova fase para os fitomedicamentos no Brasil, mercado que cresce 15% ao ano, contra 4% dos sintéticos. A patente internacional do alfa-humuleno já atraiu interesse de grandes laboratórios estrangeiros, e o Aché planeja versões futuras em spray e comprimidos, além de estudos para osteoartrite e traumas. Estudos realizados pela Universidade Federal de Santa Catarina (UFSC) revelaram que o Acheflan possui um mecanismo de ação inovador. Ao contrário de seus concorrentes quem atuam ao inibir isoformas da enzima ciclooxigenase (COX) e por isso por isso uma série de efeitos colaterais, o Acheflan atua reduzindo os níveis das citocinas TNF-alfa e IL-1 beta.
A divisão Phytomédica, do Aché, concentra-se nesse segmento, já possuindo outros produtos como Dinaton® (Ginkgo biloba), Kamillosan® (camomila) e Soyfemme® (isoflavonas). Com mais de 90 patentes registradas e forte atuação em pesquisa, o Aché consolidou-se como maior laboratório farmacêutico nacional.
A descoberta do Acheflan mostra o potencial da biodiversidade brasileira na geração de medicamentos inovadores. Trata-se de um marco histórico: o primeiro fármaco desenvolvido inteiramente no Brasil, desde a identificação da molécula até a comercialização. O sucesso do projeto abre caminho para novos investimentos em biotecnologia e coloca o país em posição de destaque no competitivo mercado global de fitoterápicos.
A história do Aché teve início em 1922, quando o médico francês Philipe Aché, em parceria com o farmacêutico João Palma Travassos, fundou o laboratório em Ribeirão Preto, no interior de São Paulo. A mudança para São Paulo só ocorreu em 1960, com a construção de uma fábrica modesta no bairro de Santana. O laboratório começou a se expandir em 1966, quando foi adquirido pelos atuais proprietários:
Dalmiro Dellape Baptista, Antônio Gilberto Depieri e Victor Siaulys. Naquela ocasião, considerado o ano zero da empresa, o parque fabril foi modernizado e a linha de produtos ampliada. Os medicamentos Aché começaram a ganhar mercado e certos produtos lançados naquela época, como o descongestionante nasal Sorine, se mantêm como líderes de seus segmentos.
A espécie Cordia verbenacea é nativa do Brasil, encontrando-se do Ceará ao Rio Grande do Sul, preferencialmente na faixa de 500 a 1000m do litoral sempre acompanhando as áreas abertas da orla do Atlântico, onde é considerada planta daninha. Conhecida como erva-baleeira, esta espécie é utilizada na medicina tradicional como antiinflamatório, analgésico e antiúlcera (Ventrella et al., 2008). Uma análise das folhas frescas de C. verbenacea mostrou a presença de 0,23% (v/w) de óleo essencial, apresentando como maiores constituintes o α-pineno (29,7%), transcariofileno (25%), alo-aromadendreno (10%) e α-humuleno (4,6%). Também foram observados β-felandreno, citronelol acetato, β-elemeno, β-gurjuneno, biciclogermacreno, δ-cadineno, espatulenol e epoxicariofileno (Carvalho Jr. et al., 2004). Em outro trabalho Santos et al. (2006) encontraram no óleo essencial das folhas: monoterpenos (47,3%) e sesquiterpenos (43,9%), entre os quais α-pineno (20,5%), β-pineno (13,1%), (-)-trans-cariofileno (12,4%) e biciclogermacreno (13,8%) como compostos predominantes. O α-humuleno é um importante constituinte do óleo da Cordia verbenacea e foi designado como principal marcador químico do mesmo. Vaz et al. (2006) avaliaram o teor mínimo 2,3% de α-humuleno encontrado em Cordia verbenacea, planta fresca, em quatro municípios paulistas. Além do trans-cariofileno foram identificados triterpenos do grupo damarano como a cordialina AeB(Veldeetal. 1982).
Os indígenas utilizavam o extrato bruto das partes aéreas da Cordia verbenacea em processos antiinflamatórios por aplicação tópica. Em 1819 foi identificada a espécie Cordia curassavica, algumas classificações consideram esta planta como sinonímia a Cordia verbenacea, mas ainda existem controvérsias porque há diferenças morfológicas entre elas (Carvalho, 2010). O gênero Cordia é mencionado por Pio Corrêa (1952) por ser produtor de substâncias empregadas como medicamentos e por inúmeras espécies apresentarem usos medicinais. Existem várias publicações científicas na área de ensaios farmacológicos e toxicológicos para Cordia verbenacea DC. (Basile et al., 1989; Rapisarda et al., 1997; Sertié et al. 1988, 1990 e 1991). O desenvolvimento industrial, a partir desta planta foi desenvolvido o antiinflamatório de uso tópico Acheflan® pelo Laboratório Ache que causou um impacto importante no cenário da indústria farmacêutica brasileira (Queiroz et al., 2009).
João Calixto explica essa trajetória: "Quando vim para Santa Catarina, em 1976, praticamente não havia no estado uma visão de ciência nem mesmo uma fundação de apoio à pesquisa. Com isso, resolvi fazer parcerias com a iniciativa privada. A primeira foi com o então Laboratório Catarinense, especializado em fitoterápicos, e rendeu frutos e patentes. No fim da década de 1990, começou no país a onda dos genéricos. O laboratório Aché decidiu que não iria fazer genéricos, mas, sim, um projeto de inovação com base em plantas da nossa biodiversidade. Por causa da minha experiência com o Catarinense Pharma, fui convidado a fazer parte do grupo. Começamos a trabalhar com 10 plantas brasileiras, entre elas a Cordia verbenacea, conhecida popularmente como erva-baleeira, da qual são extraídos os princípios ativos com ações analgésicas e anti-inflamatórias do Acheflan. Era a planta em que a empresa depositava mais esperanças e foi a primeira a dar resultados. Fizemos os estudos pré-clínicos. Em 2005, após 7,5 anos de trabalho, US$ 7,5 milhões em investimentos e aprovação da Anvisa [Agência Nacional de Vigilância Sanitária], o produto foi lançado. Foi o primeiro medicamento totalmente feito no Brasil, considerando todas as etapas de desenvolvimento. Desde que foi lançado, o Acheflan tornou-se a droga mais vendida no país em sua especialidade, a de analgésicos e anti-inflamatórios de uso tópico. Em dois anos e meio, a receita gerada pela venda pagou o investimento feito nas 10 plantas estudadas".
Resumo : PI0419105. A presente invenção refere-se ao uso de cariofilenos, particularmente alfa-humuleno, relacionado a medicamentos e ao tratamento de condições corpóreas de inflamações e de dores inflamatórias. USO DE ALFA-HUMULENO caracterizado pelo fato de ser na fabricação de um medicamento útil na profilaxia ou tratamento de uma condição inflamatória do corpo animal,
em que a condição inflamatória é dor inflamatória ou edema.
Referências:
ZEVALLUS, Gustavo. 101 inovações brasileiras, São Paulo, IOB, 2008, p.22
Brasil inovador : o desafio empreendedor : 40 histórias de sucesso de empresas que investem em inovação / Vladimir Brandão, Ada Cristina V. Gonçalves, ...[et al.]; coordenação Carlos Ganem e Eliane
Menezes dos Santos. – [Brasília : IEL – NC, 2006.] p. 18
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