PI0003386 - PRÓ-DROGAS E SEUS SAIS FARMACÊUTICOS ACEITÁVEIS E APLICAÇÃO TERAPÊUTICA NO TRATAMENTO DE DOENÇAS OU DISFUNÇÕES MEDIADAS POR FOSFODIESTERASES
Depósito: 08/08/2000
Destaque: Helleva comercializado pela Cristália
Inventor: Elisa Mannochio de Souza Russo, Valter Freire Torres Russo
Empresa: USP / Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos (SP/BR)
Helleva é um medicamento para tratar disfunção erétil que contém como princípio ativo carbonato de lodenafila, uma pró-droga dimérica desenvolvida pelo Cristália, sendo considerado o primeiro fármaco de origem sintética desenvolvida pelo Cristália, sendo considerado o primeiro fármaco de origem sintética desenvolvido integralmente no Brasil, desde a concepção até os estudos clínicos. O fármaco já foi patenteado nos Estados Unidos, Europa e Hong Kong.
Resumo PI0003386 : A presente invenção descreve a obtenção de novos compostos, sintetizados na forma de pró-drogas homodiméricas, heterodiméricas e/ou homo e heteromultiméricas, os quais apresentam atividade de inibição de fosofodiesterases, sendo úteis no tratamento de doenças e disfunções mediadas por esta classe de enzimas ou onde a inibição destas enzimas ocasione efeitos terapêuticos desejados. Estes compostos, sintetizados como pró-drogas, são ativados pelo organismo através de processos bioquímicos naturais, ativação esta que é efetivada via clivagem de suas pontes de ligação lábeis. A disponibilização das drogas ativas, derivadas destas pró-drogas, se faz de forma natural no organismo influindo positivamente em seus efeitos, aumentando a biodisponibilidade destas drogas ativas, incremento este que é acompanhado de menores efeitos colaterais, devido a menor degradação das drogas ativas pelo metabolismo pré-sistêmico.
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