102023000934 PARTÍCULAS HÍBRIDAS ESTÍMULO-RESPONSIVAS CONTENDO INIBIDORES DA ENZIMA 5-ALFA-REDUTASE PARA TRATAMENTO DOS DISTÚRBIOS ASSOCIADOS AO HIPERANDROGENISMO CUTÂNEO
Depósito: 18/01/2023
Destaque: em processo de licenciamento
Inventor: RENATA PINHO MORAIS / CLÁUDIA ELIANA MARINO ZARBIN / IZABEL CRISTINA RIEGEL VIDOTTI MIYATA / CAROLINA CAMARGO DE OLIVEIRA / JOÃO CARLOS PALAZZO DE MELLO
Titular: UNIVERSIDADE ESTADUAL DE MARINGÁ (BR/PR) / UNIVERSIDADE FEDERAL DO PARANA (BR/PR)
A invenção desenvolve partículas híbridas estímulo-responsivas, compostas por materiais orgânicos e inorgânicos, capazes de liberar inibidores da enzima 5-alfa-redutase — extraídos de uma planta brasileira — para tratar distúrbios dermatológicos relacionados ao hiperandrogenismo cutâneo, como hirsutismo, acne e alopecia androgenética. A enzima 5-alfa-redutase converte a testosterona em di-hidrotestosterona (DHT), hormônio que agrava essas condições. As partículas apresentam um núcleo poroso formado por compostos minerais e polímeros naturais, como polissacarídeos, que armazenam os inibidores e os liberam sob demanda conforme variações de pH, aproveitando o ambiente dos folículos pilosos. Essa resposta controlada ao pH garante liberação seletiva e sustentada do ativo no local da lesão, reduzindo efeitos sistêmicos e aumentando a eficácia terapêutica. Por se acumularem nos folículos, as partículas atuam como reservatórios, prolongando o efeito e melhorando a adesão ao tratamento. A tecnologia representa um avanço frente às terapias orais convencionais, que podem causar efeitos colaterais e têm baixa especificidade. Além de abranger três doenças com um único produto, o sistema promove maior segurança, conforto e redução de custos. O método emprega matérias-primas renováveis e processos de síntese simples, com baixo impacto ambiental e potencial de escalonamento industrial, valorizando a biodiversidade brasileira e oferecendo uma alternativa sustentável e inovadora para o manejo do hiperandrogenismo cutâneo.
A invenção “Partículas híbridas estímulo-responsivas contendo inibidores da enzima 5-alfa-redutase para tratamento dos distúrbios associados ao hiperandrogenismo cutâneo” (BR 10 2023 000934-4 B1), desenvolvida pela Universidade Estadual de Maringá e pela Universidade Federal do Paraná, propõe um sistema inovador de liberação controlada de medicamentos para distúrbios como acne, hirsutismo e alopecia androgenética. A tecnologia baseia-se em micro/nanopartículas híbridas formadas por sílica (composto mineral) e polímeros naturais, como quitosana ou alginato de sódio, que encapsulam inibidores da enzima 5-alfa-redutase — extraídos da casca do barbatimão (Stryphnodendron adstringens). Esses inibidores reduzem a formação de di-hidrotestosterona (DHT), principal responsável pelas manifestações do hiperandrogenismo cutâneo.
As partículas têm núcleo poroso que atua como reservatório dos compostos ativos. Sua liberação é controlada por estímulos de pH: em pH 5,4 (superfície da pele) a liberação é mínima, enquanto em pH 7,4 (interior do folículo piloso) ocorre liberação máxima. Esse mecanismo permite uma entrega sob demanda, concentrando o tratamento nos folículos sem efeitos sistêmicos. O processo de produção envolve hidrólise e policondensação de derivados de silício, emulsificação, encapsulação e revestimento polimérico. As partículas podem apresentar a estrutura híbrida no núcleo ou um revestimento externo polimérico.
O uso dessas partículas melhora a biodisponibilidade, estabilidade e penetração folicular dos ativos, prolongando sua ação e minimizando os efeitos colaterais dos fármacos convencionais (como finasterida e dutasterida). Os testes in vitro mostraram liberação seletiva e sustentada dos inibidores no ambiente folicular, confirmando sua responsividade ao pH. A invenção é compatível com formulações tópicas (géis, cremes ou loções) e utiliza matérias-primas renováveis e processos de baixa geração de resíduos, destacando-se também pelo caráter sustentável e potencial farmacêutico inovador
A patente foi mencionada por Renata Pinho Morais da UFPR em seminário da ABIFINA no dia 4 de novembro, às 10h, o webinar “Inovação em Biodiversidade – Patentes de medicamentos com ativos da biodiversidade”.
Renata Pinho Morais é Farmacêutica, natural do sertão baiano, formada pela Universidade Tiradentes (2017) em Aracaju/SE. Doutora em Engenharia e Ciência dos Materiais na Universidade Federal do Paraná (2024), Curitiba/PR, na área de nanocosmetologia capilar com foco no desenvolvimento de formulações dermocosméticas para tratar hirsutismo, acne vulgar e alopecia androgenética. Mestra em Biotecnologia Industrial pela Universidade Tiradentes (2020), Aracaju/SE, onde trabalhou com desenvolvimento e caracterização físico-química de nanotubos de carbono funcionalizados com o flavonoide naringenina, um sistema de liberação de fármacos promissor para terapia anticancerígena.
Resumo: 102023000934 A presente invenção refere-se ao desenvolvimento de partículas híbridas estímulo-responsivas, de base orgânica e inorgânica, como sistemas de liberação de inibidores da enzima 5-alfa-redutase para tratamento terapêutico dos distúrbios associados ao hiperandrogenismo cutâneo. As partículas híbridas são obtidas a partir de composto mineral e polímeros naturais, como os polissacarídeos. O núcleo das partículas é poroso, o qual serve de reservatório para os compostos inibidores da enzima 5-alfa-redutase. Dois tipos de partículas foram desenvolvidas: no primeiro tipo a porção inorgânica e os polímeros podem compor a estrutura do núcleo e, no segundo tipo, os polímeros servem de revestimento do núcleo inorgânico formando uma parede polimérica externa. Esses polímeros naturais possuem a característica de modificar suas propriedades mediante a variação de pH do meio, promovendo a liberação sob demanda dos ativos presentes nos poros das partículas. Essa estratégia tem o intuito de explorar a variação de pH no ambiente folicular como forma de controlar a liberação dos inibidores. Micro/nanopartículas possuem a tendência de se difundir e se acumular nos folículos pilosos quando administradas na superfície da pele. Além disso, permitem controlar e prolongar a liberação do ativo encapsulado, proteger o ativo da degradação aumentando a sua estabilidade, aumentar a solubilidade dos ativos altamente hidrofóbicos, entregar concentrações mais altas do ativo a estruturas-alvo e aumentar o período de permanência do ativo na pele, garantindo um contato direto com o estrato córneo e apêndices da pele. Assim, esta invenção pode ser categorizada como um produto farmacêutico e/ou farmacologicamente ativo tendo em vista que contém princípios ativos inibidores da enzima 5-alfa-redutase, que é uma enzima responsável por converter o andrógeno testosterona num andrógeno mais potente, a dihidrotestosterona (DHT). A DHT é o agente desencadeador e agravador dos distúrbios associados ao hiperandrogenismo cutâneo.
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